在布地奈德腸溶膠囊的制備中，如果說微丸包衣是構(gòu)建“精準(zhǔn)制導(dǎo)系統(tǒng)”，那么硬膠囊的腸溶包衣，就是確保這顆“藥物導(dǎo)彈”安全抵達(dá)腸道的最后一道屏障。
為何有的腸溶膠囊在胃里就提前釋放？
為何批內(nèi)、批間釋放行為存在差異？
這一切，都與硬膠囊包衣的均勻性與穩(wěn)定性密切相關(guān)。
為何它是靶向給藥的關(guān)鍵一環(huán)？
與傳統(tǒng)腸溶片相比，硬膠囊腸溶包衣在制劑設(shè)計(jì)上更具靈活性，尤其適用于像布地奈德這類無法承受壓片、或需實(shí)現(xiàn)復(fù)雜釋放行為的API。
以Nefecon（商品名TARPEYO®） 為例：
1. 它通過硬膠囊腸溶包衣，確保膠囊完整通過胃部；
2. 在回腸末端pH環(huán)境下，膠囊殼溶解，釋放出內(nèi)部數(shù)百顆三層包衣微丸；
3. 微丸再持續(xù)釋放布地奈德，高濃度覆蓋病變的派爾集合淋巴結(jié)，從上游干預(yù)IgA腎病發(fā)病機(jī)制。
這種“膠囊遲釋 + 微丸緩釋”的雙重工藝，是實(shí)現(xiàn)局部起效、全身副作用極小的核心所在。
腸溶包衣的工藝難點(diǎn)
包衣不均勻，是導(dǎo)致膠囊釋放行為不穩(wěn)定的主要因素。
在實(shí)際生產(chǎn)中，包衣均勻性可分為兩類：
? 囊間均勻性：指膠囊與膠囊之間的包衣厚度差異；
? 囊內(nèi)均勻性：指單個(gè)膠囊不同側(cè)面之間的包衣差異。
若均勻性控制不佳，將導(dǎo)致：
? 部分膠囊在胃中提前釋放，失去靶向性；
? 部分膠囊釋放滯后或過快，影響療效一致性。
影響均勻性的因素復(fù)雜多樣，包括膠囊大小形狀、鍋體轉(zhuǎn)速、裝量、鍋體結(jié)構(gòu)與擋板設(shè)計(jì)等。
三項(xiàng)技術(shù)突破，實(shí)現(xiàn)精準(zhǔn)控釋
圍繞布地奈德膠囊的包衣難點(diǎn)，迦南科技BGX系列高效包衣機(jī)從三大核心環(huán)節(jié)入手，提供穩(wěn)定可靠的腸溶包衣保障。
? 多組合定制攪拌槳，實(shí)現(xiàn)三維均勻流態(tài)
迦南基于膠囊物性設(shè)計(jì)定制化多組合攪拌槳，通過特殊角度的槳葉設(shè)計(jì)，使膠囊在徑向流動(dòng)的同時(shí)產(chǎn)生軸向翻轉(zhuǎn)，模擬三維對(duì)流，確保無包衣死角。
定制化攪拌槳示意圖
膠囊噴漿示意圖及成品展示
? 智能化自動(dòng)調(diào)槍系統(tǒng)，霧化狀態(tài)全程如一
隨著包衣增重，床層上升，膠囊與噴槍距離縮短，易導(dǎo)致霧滴分布變化。
迦南BGX系列包衣機(jī)配備智能調(diào)槍系統(tǒng)，可在運(yùn)行中全自動(dòng)調(diào)節(jié)噴槍高度與角度，保持最佳霧化狀態(tài)，杜絕因距離變化導(dǎo)致的包衣不均。
? 高精度參數(shù)控制，杜絕包衣表面缺陷
搭載TechproM V4 操作系統(tǒng)，深度融合數(shù)字化控制與智能感知技術(shù)，實(shí)現(xiàn)對(duì)關(guān)鍵參數(shù)的精準(zhǔn)閉環(huán)控制：
? 溫度：±1℃(蒸汽穩(wěn)定時(shí)可達(dá)±0.5℃)
? 濕度：±0.5g/kg
? 風(fēng)量：±3%
? 負(fù)壓：±10Pa
TechproM V4操作系統(tǒng)界面
配合品牌控制閥組，從軟硬件兩方面確保工藝參數(shù)穩(wěn)定，顯著降低漏粉、黏連、橘皮等表面缺陷風(fēng)險(xiǎn)。
從試驗(yàn)到量產(chǎn)，迦南提供已驗(yàn)證的工藝路徑
迦南科技固體制劑實(shí)驗(yàn)中心配備從小試到中試的完整試驗(yàn)平臺(tái)，可為客戶提供：
硬膠囊腸溶包衣工藝開發(fā)與參數(shù)優(yōu)化；
與流化床微丸上藥、膠囊充填工序的整體銜接測(cè)試；
基于真實(shí)案例的工藝方案輸出，縮短客戶項(xiàng)目周期。
布地奈德腸溶膠囊的制備，是一場貫穿“微丸—充填—包衣”全鏈路的精密協(xié)作。迦南科技憑借在固體制劑裝備領(lǐng)域的技術(shù)積累與案例沉淀，已為多家藥企提供從試驗(yàn)支持到整線落地的可靠方案。
我們期待與更多制藥伙伴攜手，
攻克制劑產(chǎn)業(yè)化難關(guān)，
讓精準(zhǔn)給藥不止于設(shè)計(jì)，更成就于制造。
歡迎蒞臨迦南科技固體制劑實(shí)驗(yàn)中心，實(shí)地考察布地奈德膠囊包衣試機(jī)！
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